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阿法替尼

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阿法替尼是用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC),

其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换

。阿法替尼已经在全球70多个国家获批用于治疗EGFR基因突变检测呈阳性的非小细胞。

 

使用限制:肿瘤中有其他EGFR突变的患者尚未确定安全性和有效性。治疗转移性鳞状NSCLC患者铂类化疗后进展。

成人服用方法:至少在餐前1小时或餐后2小时内空腹。每日一次40mg直至疾病进展或不能耐受。严重肾功能不全(CrCl 15-29mL / min):每日30mg。伴随的P-gp抑制剂:如果不能耐受阿法替尼的每日剂量减少10mg;停用抑制剂后恢复以前的剂量。伴随P-gp诱导剂:阿法替尼每日剂量增加10mg,可耐受;停止诱导剂2-3天后恢复以前的剂量。剂量修改:见完整的标签。

注意事项:严重的药物性肝损伤,持续性溃疡性角膜炎,有症状的左心室功能不全,或严重/难以忍受的不良反应(剂量为20mg / dl)时,永久停止生命危险性大疱,起泡或剥脱性皮肤病变,天)。长期腹泻≥2级持续≥2连续持续≥2天,在评估可疑ILD,肾功能不全≥2级或肝功能恶化时,服用止泻药,皮肤反应持续≥2级(持续> 7天)或不能耐受。角膜炎,溃疡性角膜炎或严重干眼症史。在治疗期间定期获取LFT。严重的肾脏或肝脏损害;监测和调整剂量(见成人)。胚胎毒性。怀孕(避免)。具有生殖潜力的女性应该在治疗过程中使用有效的避孕药,并且在最终给药后至少2周。哺乳母亲:不建议(在最终剂量之后和2周内)。

阿法替尼可能与其他药物产生相互作用。例如,利托那韦,环孢素A,酮康唑,伊曲康唑,红霉素,维拉帕米,奎尼丁,他克莫司,奈非那韦,沙奎那韦,胺碘酮,P-gp诱导剂(例如,利福平,卡马西平,苯妥英,苯巴比妥,圣约翰草等)。

药理学类别:酪氨酸激酶抑制剂。

不良反应:腹泻,皮疹、痤疮样皮炎,口腔炎,甲沟炎,皮肤干燥,食欲下降,恶心,呕吐,瘙痒;大疱、剥脱性皮肤病,ILD,肝毒性,角膜炎。


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